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【盐酸格拉司琼】_GAS:107007-99-8_分子试:C18H25ClN4O

盐酸格拉司琼
C18H25ClN4O

结构式 【盐酸格拉司琼】_GAS:107007-99-8_分子试:C18H25ClN4O
CAS: 107007-99-8
分子式: C18H25ClN4O
分子量:
348.90

中文名称: 盐酸格雷西隆
   盐酸格拉司琼
  
N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3-基)-吲哚-3-羧酰胺盐酸盐

英文名称:
1-methyl-n-(9-methyl-9-azabicyclo(3.3.1)non-3-yl)-1h-indazole-3-carboxamid
  
endo-monohydrochloride
   Gransetron HCl

性状描述: 白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,在水中易溶,在醇中微溶。
急性毒性LD50、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):17,25,14,16静脉注射。

用途: 解痉药。止吐药,用于化、放疗所致的恶心和呕吐。

备注:盐酸格拉司琼最初是由英国Beecham公司开发于80年代中期。1991年,由合并后的Smithkline-Beecham(SB)公司首次将3mg注射剂Kytri1在南非推上市。迄今,包括1mg口服片剂、1mg注射剂,盐酸格拉司琼已在美、英、法、日、德、意等全世界四十多个国家和地区上市。Smithkline-Beecham(SB)公司在和葛兰素公司合并是又将该品转给了罗氏公司。国外研究资料表明,盐酸格拉司琼具有高度的受体选择性。

其与5-HT3受体的亲和力是与其它受体如5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D1,组胺H1、苯二氮卓及阿片受体的亲和性的4000—10000倍,而恩丹西酮的这种差异仅1000倍。对顺铂致雪貂呕吐的预防试验,盐酸格拉司琼三个剂量组:2×0.005、2×0.05及2×0.5mg/kg(iv)的止吐率分别为93%、96%和100%,而恩丹西酮2×2.5mg/kg的止吐率为89%,表明盐酸格拉司琼抗呕吐活性强于恩丹西酮至少5倍。毒性研究认为,盐酸格拉司琼在小剂量时能达到很好的止吐作用,副作用很小。大剂量时心血管系统出现异常。由于盐酸格拉司琼的临床推荐剂量很小(3mg/d),仅为动物试验所用的最低剂量(<1mg/kg=的l/25,因此,临床应用是很安全的。

药代动力学研究表明,盐酸格拉司琼在病人体内的半衰期(t1/2)为9h,健康人为4h;老年人t1/2为7.7h,青年人为4.9h。

盐酸格拉司琼主要在肝脏代谢,以7-羟基盐酸格拉司琼和其他代谢产物形式通过粪便和尿液排出体外。肝功受损或肝转移癌的血浆清除率减少,肾功能不全时清除力为正常时的1/4。

口服观察到很高的首过代谢,绝对生物利用度为60%。


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