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【克拉维酸钾】_GAS:61177-45-5_分子试:C8H8KNO5

克拉维酸钾
C8H8KNO5

结构式 【克拉维酸钾】_GAS:61177-45-5_分子试:C8H8KNO5
CAS:61177-45-5
分子式: C8H8KNO5
分子量:
237.25
中文名称: 克拉维酸钾
棒酸
棒酸钾
β-内酰胺酶抑制剂
英文名称:
potassium clavulanate
clavulanate potassium
性质描述:
由棒状链霉菌所产生的一种新型β-内酰胺类抗生素,又名棒酸钾。白色或微黄色结晶性粉末,微臭,极易引湿。在水中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。1%水溶液的pH值为6.0~8.0。
用途: β-内酰胺酶抑制剂。
本品可与多种β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物。可作用于细胞膜上的特定部位,有较弱的抗菌活性。克拉维酸钾是一种抑酶谱广、抑酶作用强,并且细胞膜通透作用好的酶抑制剂。它几乎对所有的β-内酰胺酶,包括青霉素酶、广谱酶以及能灭活第三代头孢菌素的超广谱酶都有很强的抑制作用,尤其对质粒介导的β-内酰胺酶,本品的抑酶作用明显优于舒巴坦,但对染色体介导的β-内酰胺酶本品不及舒巴坦。
本品常与青霉素类药物联用,不仅可提高对常见产酶耐药的革兰阳性和阴性菌的抗菌活性,而且对一些原来对青霉素类不敏感的致病菌如厌氧菌、绿脓杆菌也可提高抗菌活性,对某些深部组织的感染如肺部感染、腹腔感染及骨关节感染也有较好协同治疗作用。

克拉维酸内服在胃酸中稳定,并易于吸收且不受食物影响。单胃动物内服后1~2h出现血药峰浓度。在体内分布广泛,可迅速渗入体液和大部分组织中,胸腹水中药物浓度均可超过血浆浓度的50%以上,在胆汁、中耳和扁桃体中可达有效治疗浓度,但患脑膜炎时脑脊液中浓度升高。
配伍:

1、与青霉素类、头孢菌素类联合应用,对产酶菌的抗菌效力明显增强。
2、与替卡西林联合应用对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌的作用较强,但不适用耐替卡西林的假单胞菌属和肠杆菌属的感染。
3、克拉维酸可提高阿莫西林对产β-内酰胺酶的细菌如克雷伯杆菌属、普通变形杆菌属的抗菌作用4~32倍,对嗜血流感杆菌的抗菌活性提高32倍。
4、本品单独应用无效。常与青霉素类药物如阿莫西林配伍用于产酶和不产酶金黄色葡萄球菌、葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、巴氏杆菌等引起的犬、猫皮肤和软组织感染;亦用于敏感菌所致的猪、禽呼吸道、消化道和泌尿道感染;对伤寒、副伤寒等治疗亦取得了较好疗效。


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